キナーゼ阻害剤(分子標的薬)とは?

 蛋白質のリン酸化は、細胞の増殖や機能を調節することに関わっています。この蛋白質のリン酸化を担う酵素はキナーゼ(蛋白質リン酸化酵素)と呼ばれ、約500種類が報告されており、蛋白質をリン酸化することでその機能を調節しています。しかしながら、キナーゼの異常により、蛋白質の過剰なリン酸化が引き起こされると、細胞の恒常性が崩され、様々な病気が引き起こされることが知られています。特に癌では、種々のキナーゼの異常により、細胞が無秩序に増殖を繰り返すことが報告されています。近年、この様な癌細胞特有の分子を標的とした薬が開発され、キナーゼ阻害剤(分子標的薬)と呼ばれています。

従来は、細胞の増殖や転移を抑えるために細胞を傷害する薬が抗癌剤として開発されてきました。しかしながら、この様な薬は癌細胞だけでなく正常な細胞にも少なからず影響することから、種々の重篤な副作用を引き起こします。特定のキナーゼが変異した癌では、変異したキナーゼを標的とすることで、癌細胞の増殖だけを抑えることが分かってきました。近年では、この様な癌細胞特異的なキナーゼを阻害する薬剤が分子標的薬として開発されており、高い治療効果を示しています。